O diclofenac é um AINE constituído por um grupo funcional ácido carboxílico. Assim, o metabolismo do diclofenac nos humanos passa por acil glucuronidação e hidroxilação, com a primeira reação catalisada pela UGT2B7, enquanto a segunda é catalisada pelo citocromo P450, nomeadamente pelas enzimas CYP2C9 e CYP3A4. A hidroxilação do glucuronido do diclofenac ocorre por ação da CYP2C8. O metabolismo do diclofenac está representado na figura abaixo. [1] [2]